Хлорфенамина малеат #CAS113-92-8

Хлорфенамина малеат #CAS113-92-8

Хлорфенирамина малеат, (±)2-[п-хлор-α-[2-диметиламино)этил]бензил]пиридина бималеат (Хлор-Триметон), представляет собой белый кристаллический порошок, растворимый в воде (1:3,4), в спирте (1:10) и в хлороформе (1:10). Он имеет pKa 9,2, а водный раствор имеет pH от 4 до 5. Хлорирование фенирамина в пара-положении фенильного кольца увеличивает активность в 10 раз без заметного изменения токсичности. Большая часть антигистаминной активности приходится на декстроизомер. Обычная доза составляет 2–4 мг 3 или 4 раза в день. Период полувыведения составляет 12–15 часов.

Галогенированный амин, эфир. Амины являются химическими основаниями. Они нейтрализуют кислоты с образованием солей и воды. Эти кислотно-основные реакции являются экзотермическими. Количество тепла, выделяющегося на моль амина при нейтрализации, в значительной степени не зависит от силы амина как основания. Амины могут быть несовместимы с изоцианатами, галогенированными органическими соединениями, пероксидами, фенолами (кислотными), эпоксидами, ангидридами и галогенангидридами кислот. Горючий газообразный водород образуется аминами в сочетании с сильными восстановителями, такими как гидриды. Эфиры реагируют с кислотами с выделением тепла, а также спиртов и кислот. Сильные окисляющие кислоты могут вызвать бурную реакцию, которая является достаточно экзотермической для воспламенения продуктов реакции. Тепло также выделяется при взаимодействии эфиров с едкими растворами. Горючий водород образуется при смешивании эфиров со щелочными металлами и гидридами.

Хлорфенирамин является антагонистом гистаминовых H1-рецепторов с значением IC75 0,0016 мкг/мл для устранения гистамин-индуцированных спазмов в изолированной подвздошной кишке морской свинки. Он защищает от гибели, вызванной внутривенным введением гистамина (PD50 = 0,15 мг/кг), и задерживает индукцию кашля, вызванного аэрозольным гистамином (ED100сек = 0,44 мг/кг) у морских свинок. Хлорфенирамин (20 мг/кг, внутрибрюшинно) предотвращает гистамин-индуцированную пассивную кожную анафилаксию (ПКА) у кроликов. Он также снижает сопротивление дыхательных путей и гиперсекрецию трахеобронхиальной жидкости в модели гистамин-индуцированной астмы у собак. Препараты, содержащие хлорфенирамин, применяются для лечения сезонных аллергий.

Применение Хлорфенамина малеат

Антагонист гистаминовых H1-рецепторов

(±)-Хлорфенирамина малеатная соль использовалась:

в качестве антагониста H1-рецепторов для определения функции рецептора

для блокирования эффекта соединения 48/80 на плазменный ИФР-I

в качестве стандарта для быстрого измерения и определения с помощью последовательного инжектора, соединенного с потенциометром

Антигистаминное

Показания к применению хлорфенирамина малеата включают простудные заболевания и аллергические заболевания кожи и слизистых оболочек. Его основные функции включают крапивницу, экзему, дерматит, лекарственную сыпь, зуд кожи, нейродермит, укусы насекомых, солнечный дерматит, а также аллергический дерматит, вазомоторный ринит и лекарственную и пищевую аллергию. Помимо сильного конкурентного блокирующего действия на H1-рецепторы клеток-мишеней аллергических реакций, что обеспечивает противоаллергический эффект за счет антагонизма к H1-рецепторам, он также обладает анти-М-холинергическим действием на рецепторы. Поэтому после приема лекарства могут возникать такие симптомы, как сухость во рту, запор, сгущение мокроты и сухость слизистой оболочки носа.

ФактФактовыставка и выставка оборудования