альфа-ДигидроартемизининCAS：81496-81-3
АКТ проявляет выраженную ингибирующую активность в отношении бесполых стадий плазмодиев, включая штаммы Plasmodium falciparum, устойчивые к хлорохину и пиперахину.
Данный терапевтический режим обладает превосходной способностью к всасыванию в желудочно-кишечном тракте, при этом пиковые концентрации в плазме достигаются уже через 1,33 часа после перорального приема.
Клинически одобрен для лечения всех форм малярии, особенно эффективен при угрожающих жизни проявлениях, таких как церебральная малярия и тяжелые лекарственно-устойчивые варианты малярии.
Дигидроартемизинин оказывает мощное терапевтическое действие на бесполую эритроцитарную стадию паразитов Plasmodium. Он не только эффективно облегчает клинические симптомы малярии, но и обеспечивает эффективное уничтожение различных видов Plasmodium во время их бесполого размножения.
Примечательно, что это средство сохраняет значительную активность в отношении штаммов Plasmodium falciparum, устойчивых к хлорохину и пиперахину, при этом обладает клинически благоприятным профилем безопасности.
Исследования репродуктивной токсичности на животных показывают, что воздействие дигидроартемизинина во время беременности на мышиных моделях может привести к увеличению частоты резорбции плода. Однако, в соответствии с предыдущими данными, в представленном исследовании не было обнаружено тератогенных эффектов.
Параметры
Температура плавления |
142–144 °C |
Температура кипения |
375,6±42,0 °C (прогнозируемое) |
плотность |
1,24±0,1 г/см3 (прогнозируется) |
Температура хранения. |
от 2 до 8 °C |
растворимость |
Хлороформ (слегка), ДМСО (слегка),Этилацетат (слегка),Метанол (слегка) |
форма |
Твердый |
pKa |
12,61±0,70 (прогнозируемое) |
цвет |
От белого до кремового |
Информация о безопасности |
|
Применение и синтез альфа-дигидроартемизинина |
|
Химические свойства |
Белый игольчатый кристалл |
Сферы применения |
противомалярийное, противовоспалительное |
Определение |
ChEBI: Дигидроартемизинин (DHA) — этоартемизининпроизводное. |
цель |
Антифекция |
Этот противомалярийный препарат обладает отличной пероральной биодоступностью. При пероральном введении в дозе 2 мг/кг он достигает максимальной концентрации в плазме (Cmax) 0,71 мкг/мл, при этом время достижения пиковой концентрации (tmax) составляет 1,33 часа.
Клинически дигидроартемизинин показан для лечения всех форм малярии. Он особенно ценен при экстренном лечении критических состояний, таких как церебральная малярия, а также тяжелых случаев малярии, вызванных штаммами Plasmodium falciparum, устойчивыми к хлорохину или пиперахину.
