Ретиноевая кислота #CAS302-79-4

Ретиноевая кислота #CAS302-79-4

Ретиноевая кислота (ТТА) — широко используемый дерматологический препарат. Она является промежуточным продуктом метаболизма витамина А (витамина А ацетата) в организме, в основном влияя на рост костей и эпителиальный обмен. Она способствует пролиферации и обновлению эпителиальных клеток, подавляет пролиферацию и дифференцировку кератиноцитов, восстанавливая гиперкератоз до нормального состояния. Поэтому она оказывает определенное терапевтическое действие при многих заболеваниях, связанных с полным, неполным и чрезмерным ороговением, и может лечить различные кожные заболевания. При местном применении быстро проникает в кожу, значительно увеличивая обновление эпителиальных клеток. Этот класс препаратов оказывает сильное и быстрое подавляющее действие на секрецию сальных желез, уменьшая выработку кожного сала. Кроме того, они также обладают противоопухолевым, ранозаживляющим и противоинфекционным действием.

Он представляет собой желтые игольчатые кристаллы с запахом, напоминающим метилацетат витамина А. Легко растворим в метаноле, этаноле, ацетоне, хлороформе и дихлорметане, а также растворим в растительных маслах и жирах. Нестабилен под воздействием света и тепла, впитывает влагу из воздуха, полимеризуется и портится при контакте с водой. Температура плавления полностью транс-ретиноевой кислоты составляет 180–182 °C, а диапазон плавления — 170–190 °C при смешивании с небольшим количеством изомеров.

Третиноин доступен в капсулах по 10 мг для перорального применения при лечении ОПЛ. Механизм действия включает пассивную диффузию через клеточную мембрану и последующее перемещение в ядро, где он взаимодействует с рецептором ретиноевой кислоты (RAR) в составе химерного белка PML-RAR. Связывание третиноина позволяет клетке дифференцироваться, а также, как было показано, приводит к разрушению химерного белка PML-RAR. Устойчивость к третиноину является проблемой и связана с увеличением количества клеточных белков, связывающих ретиноевую кислоту (CRAPB), расположенных в цитозоле. Комплексообразование с третиноином препятствует его перемещению в ядро и может подвергать препарат воздействию метаболизирующих ферментов, которые его инактивируют. Мутация аминокислот в белке PML-RAR также была установлена как механизм устойчивости. Препарат хорошо всасывается при пероральном приеме и обладает высокой (95%) связываемостью с белками. Метаболизм происходит в печени, и было идентифицировано несколько неактивных метаболитов, включая 13-цис-ретиноевую кислоту, 4-оксо-цис-ретиноевую кислоту, 4-оксо-транс-ретиноевую кислоту и глюкуронид 4-оксо-транс-ретиноевой кислоты. Выведение происходит с мочой (63%) и калом (31%) с периодом полувыведения от 40 до 120 минут. Токсичность витамина А наблюдается почти у всех пациентов и проявляется в виде головной боли, лихорадки, сухости кожи, кожной сыпи, мукозита и периферических отеков. Также возникает синдром дифференцировки при ОПЛ, подобный тому, который наблюдается при применении триоксида мышьяка. Сердечно-сосудистые эффекты включают гиперемию, гипотензию, застойную сердечную недостаточность, инсульт и инфаркт миокарда, о которых сообщалось, но они возникают редко. Также с препаратом связаны несколько эффектов со стороны ЦНС и ЖКТ.

Применение Ретиноевая кислота

(1) Применяется при аномальных формах акне, ихтиозе и псориазе.
(2) Устойчивость к препаратам для лечения кожных заболеваний.
(3) Третиноин в основном влияет на рост костей и эпителиальный метаболизм, может способствовать пролиферации и обновлению эпителиальных клеток, а также подавлять пролиферацию и дифференцировку кератиноцитов, благодаря чему гиперкератоз может вернуться к норме. Поэтому многие заболевания с полным или неполным кератозом, гиперкератозом имеют определённый терапевтический эффект, лечат различные кожные заболевания. Третиноин в основном используется для лечения псориаза, ихтиоза, фолликулярного кератоза, акне, красного плоского лишая, веррукозного эпидермального невуса, импетиго, витилиго, лихеноидного псориаза, отрубевидного лишая лица и т.д.

Ретиноевая кислота (третиноин) является производным витамина А. Было доказано, что она способна изменять синтез коллагена, повышать уровень дермальной гиалуроновой кислоты, стимулировать рост фибробластов и внеклеточный матрикс. Она используется при нарушениях кератинизации и для лечения акне. Антивозрастной эффект ретиноевой кислоты убедительно задокументирован, и её часто применяют для лечения видимых признаков старения, хотя результаты становятся заметны примерно через 6 месяцев. Она связана с рядом побочных эффектов, включая раздражение, фотосенсибилизацию, сухость кожи, покраснение и шелушение. Её также не следует использовать во время беременности.

ФактФактовыставка и выставка оборудования