АцетаминофенCAS: 103-90-2

Терапевтическая эффективность при лечении боли и лихорадки

Парацетамол (также известный как ацетаминофен или 4-ацетамидофенол) действует как широко назначаемый анальгетик-антипиретик, известный своей высокой способностью уменьшать слабую и умеренную боль, а также снижать лихорадочные симптомы. Его двойной механизм действия — воздействие на болевые сигнальные пути и регулирование температурной точки гипоталамуса — укрепил его статус ключевого ингредиента в безрецептурных обезболивающих средствах по всему миру.

Профиль стабильности

Химическая целостность этого соединения не нарушается при температурах, не превышающих 45°C, при этом оптимальная стабильность наблюдается в контролируемых условиях хранения при 20–25°C (68–77°F). При хранении в прохладных, сухих местах, защищенных от света и влаги, парацетамол сохраняет свою фармацевтическую активность и терапевтическую надежность в течение длительного времени, минимизируя риски разложения, связанные с влажностью или экстремальными температурами.

Характеристики растворимости

Парацетамол проявляет повышенную растворимость в нагретых водных растворах (14 мг/мл при 20°C, значительно увеличиваясь с температурой) и этанольных растворителях, демонстрируя ограниченную растворимость в холодной воде (7,21 г/кг при 0°C). Этот профиль растворимости способствует быстрому растворению при введении, обеспечивая высокую биодоступность (пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 0,5–2 часов) и поддерживая различные подходы к составлению лекарственных форм — включая таблетки, сиропы и инъекционные формы.

Устоявшееся клиническое наследие

Обладая более чем столетним клиническим применением, парацетамол накопил обширную доказательную базу, подтверждающую его безопасность и эффективность при лечении лихорадочных состояний и несильной боли. Его хорошо документированный профиль переносимости с минимальными побочными эффектами при использовании по назначению сделал его предпочтительным выбором в педиатрии, у взрослых и пожилых пациентов, укрепляя его непреходящую роль в клинической практике.

Связаться сейчас Электронная почта Телефон WhatsApp

информация о продукте

Химическая классификация и номенклатура

Ацетаминофен, с систематическим названием IUPAC N-(4-гидроксифенил)ацетамид и широко известным коммерческим названием парацетамол, относится к классу жаропонижающих и анальгетических средств, производных ацетанилида. В отличие от нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) благодаря своему уникальному фармакологическому механизму и профилю безопасности, это соединение занимает самостоятельную категорию в клинической фармакологии.

Исторические вехи синтеза и применения

Синтез этого соединения впервые был осуществлен Гармоном Нортропом Морсом, профессором Университета Джонса Хопкинса, в 1878 году путем реакции п-нитрофенола и ледяной уксусной кислоты в присутствии оловянного катализатора. Однако его терапевтический потенциал оставался непризнанным более десятилетия, пока в 1893 году немецкий фармаколог фон Меринг не задокументировал его первое клиническое применение, заложив основу для его последующего медицинского использования.

Переломный момент наступил в 1955 году, когда парацетамол получил безрецептурное одобрение в США, а запуск культового бренда Tylenol ознаменовал его официальный выход на рынок потребительских товаров для здоровья. Тем временем, согласно записям Chemicalbook, отечественное производство парацетамола в Китае началось в конце 1950-х годов, что впоследствии позволило Китаю стать ведущим мировым производителем и экспортером этого важного фармацевтического препарата.

Примечательно, что путь парацетамола от лабораторного синтеза до глобального широкого применения был сформирован ключевыми научными открытиями, включая идентификацию его роли как активного метаболита ацетанилида в 1940-х годах, что прояснило его терапевтический механизм и стимулировало его клиническое продвижение.

АцетаминофенCAS: 103-90-2

Температура плавления	168–172 °C (лит.)
Температура кипения	273,17 °C (приблизительная оценка)
плотность	1,293 г/см3
паровое давление	0,008 Па при 25 ℃
показатель преломления	1,5810 (приблизительная оценка)
Фп	11 °C
Температура хранения.	Инертная атмосфера, комнатная температура
растворимость	этанол: растворимость 0,5M, прозрачный, бесцветный
форма	Кристаллы или кристаллическийПорошок
pKa	9,86±0,13 (прогнозируемое)
цвет	Белый
Диапазон pH	5,5 - 6,5 (H₂O, 20 °C) (насыщенный раствор)
PH	5,5-6,5 (H₂O, 20 °C) (насыщенный раствор)
Запах	без запаха
взрывной предел	15% (об.)
Растворимость в воде	14 г/л (20 °C)
Мерк	14,47
BRN	2208089
Класс BCS	3,4
ИнЧИКей	RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N
LogP	1.098 при 25℃
Справочник по базе данных CAS	103-90-2 (Справочник CAS DataBase)
Химический справочник НИСТ	Ацетаминофен (103-90-2)
Международная агентство по исследованию рака	3 (Том 50, 73) 1999
Система регистрации веществ EPA	Ацетаминофен (103-90-2)
Информация о безопасности
Коды опасностей	Хн,Т,Ф
Заявления о рисках	22-36/37/38-52/53-36/38-40-39/23/24/25-23/24/25-11
Заявления о безопасности	26-36-61-37/39-22-45-36/37-16-7
РИДАДР	UN 3077 9/PG III
ВГК Германия	1
RTECS	AE4200000
Температура самовоспламенения	540 °C
ТСКА	Да
Класс опасности	9
PackingGroup	III
Тарифный код HS	29242930
Данные об опасных веществах	103-90-2(Данные об опасных веществах)
Токсичность	LD50 у мышей (мг/кг): 338 перорально (Starmer), 500 внутрибрюшинно (Dahlin, Nelson

АцетаминофенCAS: 103-90-2

Химическая стабильность и характеристики разложения

Парацетамол сохраняет свою химическую стабильность при хранении при температуре не выше 45°C, сохраняя свою структурную целостность в рекомендуемых температурных условиях. Тем не менее, воздействие влажной среды вызывает гидролитическое разложение соединения, что приводит к образованию пара-аминофенола в качестве основного продукта деградации. Этот промежуточный метаболит далее подвергается окислительному превращению в ходе последующих химических реакций, инициируя видимую хроматическую эволюцию — от слабого розоватого оттенка до глубокого коричневого цвета, и в конечном итоге развивая темную черную пигментацию по мере прогрессирования деградации. Такие изменения цвета служат прямым визуальным индикатором ухудшения качества продукта, подчеркивая необходимость хранения в прохладной, безвлагой (осушенной) среде для подавления путей гидролитической и окислительной деградации.

Физический вид и ключевые физико-химические свойства

В чистой фармацевтической форме ацетаминофен представляет собой белые кристаллические частицы или кристаллический порошок с определенным диапазоном температуры плавления 168–172 °C (что соответствует фармакопейным стандартам). Вещество не имеет запаха и обладает слегка горьким органолептическим профилем, что влияет на его состав в пероральных лекарственных формах. Что касается растворимости: оно проявляет высокую смешиваемость в нагретой воде и этаноле (растворимость увеличивается с повышением температуры), умеренную растворимость в ацетоне и минимальную или незначительную растворимость в холодных водных растворах и петролейном эфире. Этот спектр растворимости напрямую определяет стратегии составления рецептур, направляя разработку стабильных, биодоступных лекарственных форм, таких как пероральные суспензии (с использованием нагретых водных основ) и твердые таблетки (оптимизированные для растворения в желудочно-кишечных жидкостях).

АцетаминофенCAS: 103-90-2