Лоратадин #CAS79794-75-5

Лоратадин #CAS79794-75-5

Это стабильное химическое соединение, представляющее собой трициклический ароматический неседативный антигистамин. При комнатной температуре это вещество выглядит как белый или почти белый кристаллический порошок. Его структура содержит трициклическое ядро хлорированного бензодипиридинового кольца, связанное с пиперидиновым кольцом, содержащим нейтральную аминокарбаматную группу. Эта специфическая низкая полярность и слабоосновная структура делают его чрезвычайно трудным для проникновения через гематоэнцефалический барьер. Что касается химии растворимости, из-за наличия большого количества гидрофобных ароматических колец, он почти нерастворим в воде, но легко растворим в органических растворителях, таких как метанол, этанол, ацетон и хлороформ. В нормальных условиях это вещество обладает хорошей термической стабильностью и стабильностью к свету, но строго запрещено его контактирование с сильными окислителями. В организме или в сильно кислых или щелочных средах аминокарбаматная связь внутри молекулы очень подвержена гидролизу и декарбоксилированию, удаляя карбоксиэтильную группу и эффективно превращаясь в более активное и медленнее метаболизирующееся производное — дезлоратадин.

Применение Лоратадин

противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее. Антагонист гистаминовых H1-рецепторов; антигистаминное средство. Неседативный тип гистаминового H1-рецептора. Лоратадин используется как периферический агонист гистаминовых H1-рецепторов. Также применяется как перорально активное противоаллергическое средство. Является важным сырьём и промежуточным продуктом, используемым в органическом синтезе, фармацевтике, агрохимии и производстве красителей.

Высокоэкономически ценные сырьевые материалы для производства дженериков (активные фармацевтические субстанции, АФС) и основные продукты фармацевтических тонких химикатов. В современной фармацевтической промышленности широко применяется в больших масштабах для производства таблеток, капсул, пероральных растворов, а также быстрорастворимых таблеток и жевательных таблеток для детей и пациентов с затруднениями глотания. Это одна из важнейших опор в глобальной цепочке поставок противоаллергических и антигистаминных препаратов. На этапе тонкого синтеза сырья его промышленная производственная линия в значительной степени зависит от крупномасштабных процессов кристаллизации с контролем кристаллов (например, контроль соотношения растворителей и скорости охлаждения при кристаллизации), чтобы обеспечить, что промышленно производимый в больших количествах порошок обладает скоростью растворения, твердостью таблеток и текучестью, соответствующими строгим стандартам фармакопеи. Кроме того, благодаря высокой липофильности и отличной совместимости с составами, он широко используется в промышленных применениях современных систем доставки лекарств (DDS), таких как фармацевтическая микрокапсуляция, горячая экструзия (HME) и нанокристаллическая солюбилизация, для разработки нового поколения комбинированных противоаллергических препаратов с более длительным действием, замедленным высвобождением и более высокой биодоступностью.

ФактФактовыставка и выставка оборудования